基于化学和生物标志物差异识别的白芍、赤芍功效与质量的比较研究

白芍、赤芍均为来源于芍药属的常用中药，所含化学成分类似，但含量比例不同；药理活性相似，但作用强度不同，在中医临床应用上有明显的区别。祖国传统医学对其功效的描述也各有偏重。然而通过文献分析和我们的前期研究发现，它们化学成分的异同与传统中医药理论所述二种药材的功效偏重并不相符。本课题首次尝试根据二种药物的功效偏重应用不同类型的体外细胞模型，测定它们的生物活性，然后通过蛋白质组分析，寻找到白芍、赤芍作用于细胞后所引起的特异性蛋白分子表达的改变，结合现代化学分离分析手段，探索和比较中药白芍、赤芍产生的生物学应答反应、效应物质基础与作用机理，一方面从化学成分和生物效应层面合理阐释传统中医药关于"白补而赤泻，白收而赤散"的理论精髓，另一方面建立基于化学和生物标志物差异识别的质量评价方法，为其安全、科学、合理的应用奠定科学依据，并为研究中药质量评价与生物效应相关性提供方法学探索和可借鉴的参考。

白芍、赤芍均为来源于芍药属的常用中药，所含化学成分类似，但含量比例不同；药理活性相似，但作用强度不同，在中医临床应用上有明显的区别。祖国传统医学对其功效的描述也各有偏重。本课题首次尝试根据二种药物的功效偏重应用大鼠胸动脉平滑肌细胞(A7r5)和大鼠巨噬细胞（J774）模型，结合现代化学分离分析技术手段，考察和比较中药白芍、赤芍总提物和各单体化合物在免疫调节、活血祛瘀等方面的生物活性及其对基因表达、细胞周期的影响，探索产生的生物学应答反应、效应物质基础与作用机理，使所检测的指标和建立的标准具有生物学意义。从化学和生物效应评价及相关机理研究所得到的研究结果来看，白芍、赤芍二种药材中对“散”贡献最大的成分以没食子酸为首，其次是1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖，是赤芍偏“散”功效的化学标志；主要表现在“补”的药物成分则以单萜苷为主，其中以芍药内酯苷为代表性成分，苯甲酰芍药苷亦有较强作用，而芍药苷对白芍、赤芍对“补”和“散”二种功效的贡献均不大。故而赤芍因含有大量的没食子酸类成分而作用偏“散”，尽管赤芍普遍含量有高于白芍的芍药苷。而芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等单萜苷类成分，才是白芍偏“补”的主要化学成分，可以作为其标识性成分,这些研究结论和科学发现是揭示传统中医药理论关于“白补而赤散”化学和生物学背景的关键。本课题的研究成果是对建立与功效相关的中药质量评价新方法的有益尝试，不仅可为中药的安全、科学、合理应用奠定科学依据，亦可为建立与功效相关的中药质量评价新方法提供方法学探索和可借鉴的参考，极具社会意义和应用价值。研究已获得授权发明专利一项，发表论文2篇，待发表2篇，培养硕士研究生2名。