微波辅助合成具有潜在药物活性的氨基嘧啶类杂环化合物库及生物活性研究

2,4-二氨基嘧啶类化合物如TMQ, TMC125等具有HIV逆转录酶抑制活性，对HIV具有高效、低毒、高选择性等特点而备受关注。此外，具有该类结构的部分化合物是良好的α1肾上腺受体抑制剂，已成为治疗前列腺增生的药物。但HIV易产生抗药性，设计合成和筛选新的高活性抗HIV化合物就显得尤为重要。为满足药物筛选的要求，建立一种快速、简洁、高效合成化合物库的方法显得十分重要。.本项目拟建立以多卤代1,3-苯二腈与胍在微波辐射条件下合成多卤代2,4-二氨基嘧啶类化合物的方法，设计合成一系列的二氨基嘧啶类化合物。同样用结构更为简单的二甲缩硫醚分别与胍、脲、硫脲反应，一步法平行合成具有分子多样性的系列杂环化合物，以建立合成该类化合物库的新方法。这对杂环化学及抗HIV等药物的筛选具有重要意义。