以碳二亚胺法(35)S标记抗人脑胶质瘤单抗SZ39制备成免疫导向放疗制剂(35)S-MAb SZ39,良好保留了单抗免疫活性,对表达SZ39相应抗原的SHG-44人脑胶质瘤细胞具有高效杀伤作用,较(35)S-nIgG强4.2倍,较(35)S和MAb SZ39混合物强4.0倍,在荷人脑胶质瘤裸小鼠体内,(35)S-MAbSZ39可在胶质瘤中特异性浓聚,与(35)S-nIgG及(35)S相比,特异指数分别为4.1和4.87,具有显著优越性,其药代动力学符合三室线性模型,总药时方程为Ct=1559276e(-3.487)+977313e(-0.5t)+21682e(0.017t),t1/2α为0.23h,t1/2β为1.46h,t1/2α为42.9h.2.8mCi(35)S-MAbSZ39可对荷瘤鼠肿瘤产生抑制效应,可阻滞肿瘤生长1周左右,给药后26天抑瘤率达50%,对骨髓无明显毒性作用。表明(35)S-MAbXZ39是很有希望的高效低毒免疫放疗制剂。
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数据更新时间:2023-05-31
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