不对称氨羟化反应新方法的研究及其在紫杉醇新类似物合成中的应用
基本信息
批准号：20772017
项目类别：面上项目
资助金额：28.00
负责人：孙逊
学科分类：
依托单位：复旦大学
批准年份：2007
结题年份：2010
起止时间：2008-01-01 - 2010-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：程科军,朱俊,陆洪福,郑巍,孙兴文,刘新华
关键词：
不对称双羟化反应紫杉醇固载化配体不对称氨羟化反应
结项摘要
本项目在紫杉醇构效关系的基础上，首先探索了一类非常有效的手性亚磺酰亚胺在Zn粉存在下与官能化的烯丙基溴进行亲核加成反应和在SmI2诱导下与官能化的醛基直接发生还原偶联反应,并分别生成高对映选择性的氨基醇结构两个新方法学的研究；其次拓展了嵌入式结构的载体对辛可宁类生物碱进行固载的新方法，并利用新固载的辛可宁类生物碱配体进行不对称氨羟化反应(AA)和不对称双羟化反应(AD)的研究；并通过以上三个新方法提供多样化的Taxol和Docetaxel侧链修饰新方法学的研究；同时根据阻断这类化合物在体内代谢氧化失活的途径设想合成一类新型紫杉醇类似物供生物活性测定，以期获得溶解度较好，副作用小及高药理活性的新型紫杉醇类衍生物。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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