四种臭椿属植物中具有抗植物病原真菌活性的苦木素类化合物的发现与研究

Botanical fungicides have the characteristics of high selectivity, low toxicity, low residue, and environmentally friendly advantage. However, academic studies about their exploitation and application both in China and abroad started relatively late and botanical fungicides which have been put into market are far from adequate. The most effective way to solve this problem is to search the effective secondary metabolites from those plants with antimicrobial activities. Our preliminary study results showed that A. altissima has considerable activity against phytopathogenic fungi, and its activity components are quassinoids which have specific effects on fungi cell wall. In order to find new botanical fungicides, a deep research about anti-phytopathogenic fungi activity of quassinoids is needed. So this project plans to take four species of Ailanthus as research objects, aiming at finding the quassinoids compounds with anti-phytopathogenic fungi activity. Then further studies about its structural modification, activity test, structure-activity relationship and mechanism will be conducted so as to find a kind of anti-phytopathogenic fungi lead compounds which have high activity, new structures, and unique mechanism of action. The results will lay a good foundation for the development of a new kind of highly effective botanical fungicide, and provide a scientific basis for the utilization of Ailanthus in China.

植物源抗菌剂具有选择性高、低毒、低残留、环境友好等优点，但其开发应用研究在国内外均相对滞后，真正投入到市场上的植物源抗菌剂品种较少。从具有抗菌植物的次生代谢产物中寻找植物源抗菌剂是解决此问题的有效途径。申请者前期研究发现臭椿属植物臭椿（A. altissima）具有较好的抗植物病原真菌活性，其活性成分为苦木素类化合物，并且该类化合物通过作用于真菌细胞壁而发挥抗菌作用。为了寻找新型植物源抗菌剂，我们需要对苦木素类化合物的抗植物病原真菌活性进行更深入的研究。因此，本项目拟将4种臭椿属植物作为目标植物，深入挖掘其中的具有抗植物病原真菌活性的苦木素类化合物，并通过结构修饰、活性测试、构效关系以及作用机理研究，以期发现一类高活性、低毒性、结构新颖和作用机理独特的苦木素类抗植物病原真菌先导化合物。研究结果将为开发高效的新型植物源抗菌剂打下良好的基础，为合理利用我国臭椿属植物资源提供科学依据。

本课题以臭椿（Ailanthus. altissima）、常绿臭椿（A. fordii）、刺臭椿（A. vilmoriniana）、毛臭椿（A. giraldii）4种臭椿属植物作为研究目标，深入挖掘其中具有抗植物病原真菌活性的苦木素类化合物。通过活性测试、构效关系、作用机理以及防效盆栽实验研究，以期发现一类结构新颖和作用机理独特的苦木素类抗植物病原真菌先导化合物。为植物源农药开发提供物质基础和理论依据。具体研究内容包括如下几个方面：.1、从4种臭椿属植物中总共分离得到160个化合物（41个新化合物）。其中主要包括63个苦木素类化合物（22个新化合物）、32个苦木素前体三萜类化合物（10个新化合物）等。.2、采用含毒介质的生长速率法测试所分得的苦木素类化合物和部分苦木素前体三萜类化合物对F.avenaceum、C. lunata、R. solani、F. oxysporium、B.sorokinian等5种植物病原真菌的抑制活性。结果显示苦木素类化合物Aa35、Aa43、Aa44、Aa46、Af5、Af6、Af7、Af9、Av9以及苦木素前体三萜类化合物Aa16、Aa20等11个化合物对所测试的5种植物病原真菌有较强的的抑制作用，特别是化合物Aa35、Aa43和Af9活性要好于或相当于阳性对照药carbendazim（多菌灵）。.3、在活性筛选的基础上，对苦木素类化合物和三萜类化合物进行了构效关系讨论。确定化合物Aa35、Aa43和Af9可作为抗真菌药物先导化合物进行进一步深入研究。.4、以Aa43为例进行初步机理研究和防效盆栽实验。初步机理显示其特异性作用于病原真菌的细胞壁来发挥作用。防效盆栽实验表明Aa43在活体植物中对F. oxysporium有着较好的抑制作用。.本项目的实施将为研发创制高效的新型植物源杀菌剂打下良好的基础，对促进我国杀菌剂研究的自主创新、合理开发植物资源以及实现农、林业可持续发展以及绿色农业等都具有重要的意义和应用前景。