藏药花锚活性Xanthones系列衍生物代谢特性研究

Xanthones是一类存在于天然产物中的多酚羟基化合物。龙胆科花锚属植物椭叶花锚（Halenia elliptica D. Don）是一常用藏药，在当地用来治疗肝炎和胆囊炎。我们最近研究发现其中的Xanthones系列衍生物能够引起大鼠心脏冠状动脉血管的舒张，活性较强。本项目将进行6个骨架相同的活性Xanthones衍生物（HM-1, HM-2, HM-3, HM-4, HM-5，HM-7）代谢特征的研究。目的是以代谢转化为切入点，通过代谢产物的分离鉴定、体外和体内代谢动力学研究，以阐明化学结构与代谢靶点的相关性；同时，对主要衍生物和其代谢产物进行心血管药理活性和作用机理研究，证明花锚Xanthones引起的舒张血管活性的强弱与其自身代谢具有一定联系和潜在规律。从而，全面研究花锚Xanthones化学结构、代谢和活性三者的关联，为从藏药资源中寻找心血管药物的先导物做有益探索。