新皮啡肽类似物的设计、合成、构象和生物活性研究

本项目完成了具有调控作用的生物活性肽(新皮啡肽I、Ⅱ；血管紧张素Ⅱ；锌指肽；放线菌素D等)及其它小分子设计、合成、构象和生物活性研究，针对目前国外研究关注的一些重要生物活性肽，我们以结构为基础进行了合理设计，运用固相多肽合成法结合不对称有机合成技术，合成了大量的系列活性肽、类似物、衍生物及模拟物；用有机分析技术对合成的化合物进行了分离、纯化和结构鉴定；用CD谱研究了与DNA作用特性，用2DNMR技术研究了溶液构象；用ESR谱研究了自旋标记肽类药物与受体间的相互作用；用科学有效的生物活性测定方法对合成肽进行了系列生物活性研究，以结构为基础的合理设计是本研究的特色，对活性肽的自旋标记是本研究的创新之处。