基于多官能团化插烯式硫代羧酸衍生物的多取代异喹啉和萘啶的多样性合成

在有机合成中，从同一起始原料出发的高选择性合成及多样性导向合成具有重要意义、富有挑战性。异喹啉类生物碱存在于多种天然产物中，具有广泛生理活性。异喹啉类生物碱的广泛生理活性源于其结构的多样性。开发简单、有效的合成多取代异喹啉衍生物的新方法令人期待。本项目拟以具有多个反应位点的多官能团化合物-多官能团化插烯式硫代羧酸衍生物2为原料，通过加热酰亚胺化合成多官能团化中间体A；经由[5C + 1C]环合、 [5C + 1N]环合及Vilsemeier-Haack反应分别合成多官能团化中间体B, C和D。再由A, B, C和D等四种中间体出发，通过加热酰亚胺化、 [5C + 1C]环合及[5C + 1N]环合等反应合成多取代异喹啉、多取代1,6-萘啶及多取代1,8-萘啶等结构较为复杂的化合物。在探寻如上化合物简洁合成方法可行性的基础上，确立多官能团化插烯式硫代羧酸衍生物在多样性合成中的重要性。