糖尿病的血糖调控-新型糖尿病治疗剂合成研究

动物小肠内膜刷状缘含有α-葡萄糖苷酶。它将肠内寡糖、淀粉分子内苷键裂解成单糖进入血液。α-葡萄糖苷酶代谢紊乱引发Ⅱ型糖尿病及肥胖症。氨基糖可抑制糖苷酶活性。临床上使用的氨基多糖来自细菌发酵。本课题寻找合成的氨基糖类化合物，用肠α-糖苷酶抑制活性为指标筛选调控血糖的结构。研究结果合成了十个含氮的单糖、双糖及糖苷化合物。建立了葡萄糖苷酸活性测定方法；从大鼠小肠内分离、纯化和鉴定了α-葡萄糖苷酶。发现5-氨基酸-5脱氧-D-葡萄糖-1-亚硫酸盐、1-β-氨基-1-脱氧麦芽糖以及带有α-葡萄糖苷键的双糖内酰胺化合物具有抑制α-葡萄糖苷酶活性。它们结构简单易于合成、化学性质稳定有望成为高控血糖有效化合物。