非肽血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂青藤定碱及类似物合成研究
基本信息
结项摘要
对我院自由药青风藤中分离出的新型生物碱青藤定及其衍生物进行了合成研究。得到异青藤定及其它有意义的化合物20余外。探索了取代基的电性效应，位阻效应对B环，C环关环影响，寻找出C环光化合关环最佳条件，研究了相关Reisseet化合物的结构与化学反应性关系。此外，本课题建立了以大鼠肝细胞膜血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗活性测定方法。该方法材料来源方便，受体选择性强，实验方法简便可靠。用所建立的AⅡ受体拮抗活性测定方法筛选了包括上述化合物在内的38个结构活性。发现，1位取代苯乙基-6.7-二取代异喹啉，及氢化阿啡季铵化合物等二类结构具有良好的AⅡ受体拮抗活性。我们认为青风藤的降压作用与其相关化合物的AⅡ受体拮抗作用值得继续深入探讨。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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