两性（疏水/亲水）卟啉化合物的合成及其与DNA、肿瘤细胞的光动力活性研究

卟啉化合物的研究涵盖生物、医药、化学、电子、材料等领域。由于此类化合物具有多种功能，它参与生物体内氧的输送，能量的交换和储存，生物体内的新陈代谢，电子传递，特别是其独特的生物活性，在医药领域中更能体现其特有的应用前景。利用卟啉环 相连的苯基以及卟啉环的β位官能团的反应特性，设计了一系列带有阳离子结构的双卟啉和卟啉-稀土配合物的两性（疏水/亲水）卟啉化合物。利用其亲水亲油平衡独特性质，来考察它们与DNA的相互作用、DNA光切割能力、单线态氧的量子产率、双光子吸收（2-PA）、肿瘤细胞的光动力活性（PDT）、细胞吸收和聚集方面的活性研究。同时，利用稀土离子（如Ru（III））在近红外（NIR）的特有性质，为发现新型卟啉类双功能（既具有光敏性，又具有肿瘤造影功能）的PDT药物提供理论的依据，为开辟卟啉类光敏药物提供一些现实的指导，加快双光子PDT发展奠定一定的基础。

卟啉化合物具有多种功能，它参与生物体内氧的输送，能量的交换和储存，生物体内的新陈代谢，电子传递，特别是其独特的生物活性，在医药领域中的光动力治疗肿瘤方面更能体现其特有的应用前景。基于本项目的研究，合成了一系列亲水/亲油卟啉化合物（尾式含氮杂环、钌-菲啰啉、脒基、阳离子双卟啉）及其金属配合物，并借助于IR、UV、1HNMR和MS的对其结构进行表征。考察了它们与DNA相互作用模式、DNA切割能力、单线态产率，同时，也进行了脒基卟啉及其金属配合物的肿瘤细胞吸收、光细胞毒性、细胞定位机制的研究。结果显示，这些卟啉化合物在光动力治疗（PDT）方面具有潜在的应用价值。该项目发表文章共9篇，其中SCI收录5篇（其中1篇已被Asian Journal of Chemistry接收），3篇北大中文核心，1篇学校学报。参加在中国举行的国际性会议并进行墙报报告2次，获得中间体授权专利3项，其中1项为独占5年许可转让。此外，培养硕士研究生5名，其中1名已经毕业。因此，基本上完成了项目规定的各项指标。