可诱导的核酸交联剂作为潜在抗肿瘤药物的基础研究

本课题希望发现和研究一类核酸交联剂，通过光的诱导能对核酸发生强的交联作用，为寻找可开发的前药提供理论基础。本课题将要完成的内容包括，通过化学合成的方法，合成出系列含苯基硒的双苯酚衍生物和含有氮芥的季铵盐双苯酚类化合物；在光的诱导下，含苯基硒的双苯酚衍生物可以形成自由基化合物，进一步对核酸可以进行交联；同样在光的诱导下，含有氮芥的季铵盐双苯酚类化合物除了形成可与核酸进行交联的醌的甲基中间体外，还可以释放出对核酸具有强的交联效果的氮芥，期望能更有效地提高它们对核酸的交联效果。与核酸相互作用方式将通过生物物理的方法来确定，对RNA合成的抑制作用将通过商品出售的RNA转录系统来完成，对细菌和细胞的杀伤作用可以利用倒置荧光显微镜、流式细胞仪等仪器来观察和完成。