具有抗HIV活性苯并吡喃酮类天然产物及其类似物的固相合成和活性研究

在前期工作中，我们研究了聚合物负载有机硒试剂诱导下，分子中带孤电子对的杂原子与碳碳双键或三键发生分子内的亲电环合反应，但对于缺电子烯烃反应不发生。我们发现在Lewis酸催化下，聚合物负载有机硒溴试剂能与缺电子烯烃发生加成反应，继而发生分子内的环合反应，最后通过脱硒反应，实现化合物的固相合成。利用这类反应和适当的底物，拟合成具有抗HIV活性的几类天然苯并吡喃酮化合物及其类似物。以这几类化合物抗HIV活性构效关系为基础，建立具有抗HIV活性类天然产物库，并进行生物活性研究，寻找到抗HIV先导化合物或候选药物，可望开发出拥有自主知识产权的抗HIV新药。