基于多活性中心协同作用的杂环骨架的构筑

本课题拟以多反应活性中心的协同作用构筑杂环骨架为研究重点，选取简单、易得、含有多个活性中心的原料为底物，通过多个活性中心的协同作用，构筑结构多样的杂环骨架。通过部分底物的调整，实现产物的多样性和复杂性，构筑含有广泛生物活性的杂环结构单元，创建一些文献未见报道的杂环母核。通过对多活性中心协同作用的研究，探索多活性中心协同作用形成手性中心的可能性，实现One-pot构建多个手性中心,进而实现手性控制。.所设计的反应不仅可以使起始原料最大限度的转化为目标产物，避免中间体的分离而带来的资源浪费，体现原子经济性和环境的友好性。而且，也能够展现多活性中心的协调作用、成键的有效性和构筑杂环骨架的多样性和复杂性，为杂环合成的方法学提供有价值的补充。

本项目侧重于对含有多活性中心底物的多组分反应研究，设计了一系列多组分反应，研究了催化剂、溶剂、反应温度等因素对反应的影响，考察了所设计的反应化学选择性、区域选择性和立体选择性，实现了对所设计的反应的选择性控制。利用多活性中心的协同作用，高效构建了单杂环、双杂环、稠杂环、螺杂环等重要的杂环骨架，合成了大量结构多样性的杂环化合物，建立了一系列杂环骨架的高效构筑方法。丰富了多组分化学和杂环合成的方法学。所使用的原料简单、易得，反应过程操作方便、绿色，反应的选择性高，产率高，环境友好。这些工作为构建杂环骨架提供了新的、有效的合成方法和策略。.这些工作表明所设计多活性中心协同作用的多组分反应在成键的有效性、原子的经济性、环境的友好性、合成方法的简便性和有效性等方面都展现出了较为突出的优点。.部分成果已经在Chem. Commun.、Chem. Eur. J.、Org. Lett、J. Org. Chem.、Adv. Synth. Catal 、Org. Biomol. Chem. 、ACS Comb. Sci.、Green Chem.、Tetrahedron、Tetrahedron Lett.、Biorg. Med. Chem. Lett.等刊物上发表了论文60篇，受到了国内外同行的关注和好评，部分论文他引达率较高，以该项目为主体申报的教育部高等学校科研成果奖获得自然科学二等奖。.在本项目执行期间，培养了两名青年教师、两名博士和15名硕士研究生，有3名研究生获得了江苏省优秀硕士论文，两名研究生获得了江苏省研究生创新项目。.本项目在执行不仅顺利完成了计划规定的的内容，而且对原计划的内容有较大的扩展，超额完成原计划规定的任务。所发表的科研成果也远远超过了原计划所设定的目标。.本项目的经费使用按照规定执行，除按照学校的管理规定学校提取5%的管理费外，主要用于实验的药品费、测试费、差旅费、少量用于研究生的科研补贴。