天然产物Nikkomycin Bz 的全合成研究

Nikkomycin是一类具有重要生物活性的天然抗生素；我们拟选用最具代表性的Nikkomycin Bz来进行此类化合物的全合成研究。以天然樟脑为手性源，用制得的三环亚胺内酯为起始物，经过还原、氧化制备新的手性甘氨酸衍生的手性硝酮（Nitrone），并对其参与的1，3-偶极环加成反应进行系统的研究，随后去除手性辅基，可获得光学活性的γ-羟基-α-氨基酸。该方法同时可用来合成Nikkomycin Bz的N-端氨基酸片断。将上述手性硝酮与特定的碳负离子进行两次亲核加成反应，得到的关键中间体，再经几步转化，可获得C-端氨基酸片断。偶联这两个从同一手性源得到的片断，从而最终实现Nikkomycin Bz的全合成。这样，我们将为Nikkomycin天然产物家族化合物的合成找到一条新路。初步的环化反应结果不但具有优异的化学产率，其立体专一性更使人鼓舞。