光敏化药物纳米微球的制备、表征以及药效评价

Traditional pesticide formulations have many disadvantages, such as low availability of active ingredients, unstable drug efficacy, toxic side effects, and residues. The use of nanotechnology to nanosize pesticide precursors or carriers is one of the important means to achieve green agricultural development. Photoactivated pesticide is an ideal type of “environmental harmony” pesticide with broad application prospects. Based on the new ideas provided by the nano-pharmacology theory in creation of new pesticide formulations, this project intends to use α-trithiophene, one of photoactivated pesticide, as model compound, selecting water-soluble materials as carriers, to prepareα-Trithiophene chitosan-loaded nanospheres through ion exchange method. We will investigate the preparation principle and method of Photoactivated pesticide nano drug-loading microspheres and its application in the field of plant protection sterilization to promote the development of photosensitized drug-loading system in the agricultural field. We hope this project will provide theoretical guidance for the practical application and promotion of such dosage forms, and also provides the necessary theoretical and technical support for the creation of efficient and safe green pesticide formulations.

传统农药制剂存在着有效成分利用率低、药效不稳定、毒副作用与残留等问题，利用纳米技术将农药原药或者载体粒子纳米化，是实现农业绿色发展的重要手段之一。光活化农药是一类理想的“环境友好型”农药，具有广阔的应用前景。本项目拟以光活化农药中的α-三联噻吩为研究对象，选取水溶性材料壳聚糖为载体，根据纳米药物学理论在农药新剂型的创制方面提供的新思路，采用离子交换法，制备α-三联噻吩壳聚糖载药纳米微球，研究光敏化药物纳米载药微球的制备方法与其在植保杀菌领域的应用。以促进光敏化药物载药体系在农业领域的发展，为该类剂型的实际应用及推广提供理论指导，同时也为为高效、安全的绿色农药剂型创制提供必要的理论与技术支撑。

传统农药制剂存在着有效成分利用率低、药效不稳定、毒副作用与残留等问题，利用纳米技术将农药原药或者载体粒子纳米化，是实现农业绿色发展的重要手段之一。光活化农药是一类理想的“环境友好型”农药，具有广阔的应用前景。本项目以光活化农药中的α-三联噻吩为研究对象，分别选取壳聚糖和聚乳酸为载体，采用离子交换法和溶剂蒸发法，制备了α-三联噻吩壳聚糖载药纳米微球和了α-三联噻吩聚乳酸载药纳米微球。主要研究内容包括：1.通过纳米微球制备过程中的关键参数，如交联剂浓度，表面活性剂浓度、壳体浓度以及水油相的比例等，进行优化，成功发展了两种α-三联噻吩纳米载药微球；2.通过透射电镜、扫描电镜、马尔文粒度仪、高效液相色谱仪等对两种α-三联噻吩纳米载药微球的形貌尺寸、载药量和释放过程进行了详细表征；3.通过电子顺磁共振波谱和化学捕获法对两种α-三联噻吩纳米载药微球的活性氧物种产生性能进行了深入研究；4.采用生长抑制法验证了两种α-三联噻吩纳米载药微球的抗菌活性，结果表明，本项目构建的纳米载药微球可有效抑制尖孢镰刀菌的增殖。本项目构建的光敏化载药纳米微球体系，可利用植物生长环境中的光和氧气等自然因子发挥药效，同时也是自身降解的过程，既保留了传统化学农药高效杀虫杀菌除草的性质，又避免了传统化学农药的残留问题，为高效、安全、环保的农药纳米剂型的创制提供了新思路与新方法，在推动农药产业技术升级与产品更新，减少农药食品残留与环境污染，保护国民健康与生态环境方面具有一定的现实意义。