金催化的串联环化反应及其在活性天然产物全合成中的应用

金催化的两个活化炔键的串联反应虽然在过去十年中罕有报道，但有可能实现复杂分子骨架的多样性构建，因而在天然产物全合成中具有巨大的应用前景。Cladiellin和Antrocin两类天然产物以其独特的化学结构和显著的生物活性吸引了本研究小组的强烈研究兴趣。对该两类分子进行全合成研究，不仅可以建立有效的合成方法来合成该两类天然产物，同时又可以促进新一代高效低毒的药物研究。我们拟发展一种新颖的、较为广泛的金催化分子内串联关环反应的合成方法学，进而实现5-6，5-7，6-6等多环体系的快速构建，快速完成Cladiellin，Antrocin等活性天然产物的不对称全合成，同时将该策略应用于Cladiellin，Antrocin等类化合物库的高效简洁合成，进行生物活性测试，从中筛选出先导化合物，研究新一代高效低毒的药物。

金催化的两个活化炔键的串联反应虽然在过去十年中罕有报道，但有可能实现复杂分子骨架的多样性构建，因而在天然产物全合成中具有巨大的应用前景。Cladiellin和Antrocin两类天然产物以其独特的化学结构和显著的生物活性吸引了本研究小组的强烈研究兴趣。本项目中，我们已成功发展了一种新颖的、较为广泛的金催化分子内串联关环反应的合成方法学，进而实现5-6，6-6等多环体系的快速构建，快速完成了Cladiellin，Antrocin等活性天然产物的不对称全合成，同时将该策略应用于Cladiellin，Antrocin等类化合物库的高效简洁合成。在该项目中，我们还完成了蛇麻烷内酯与一叶萩碱两个家族天然产物的高效不对称集体全合成，还发展了一些关于[5+2]环加成反应的新颖合成方法学。为建立活性小分子化合物库提供可能，为有机小分子在现代药物的发现奠定基础。.以上研究内容基本按计划顺利完成。共发表标注论文7篇（2篇JACS，3篇Angew），申请国内专利2项，培养毕业博士生5名，博士后出站2名等。项目负责人被评为2013年深圳市海外高层次专业领军人才，2013年获得深圳市自然科学奖一等奖（排名第二），2014年获得广东省自然科学奖一等奖（排名第三），2015年获得国家基金委优秀青年基金。