Cortistatin A为近年来有机合成和抗癌药物开发的"明星分子";本课题拟探索一条简单、新颖、高效汇聚式合成策略不对称全合成Cortistatin A;尝试一种新颖简洁的多样性定位合成(Diversity-Oriented Synthesis)(DOS)方式来快速有效的构建Cortistatin类化合物库,从中筛选出先导化合物,通过进一步的结构修饰和活性测试,研究新一代高效低毒的抗肿瘤药。.因此本课题的研究重点将集中基于呋喃的分子内Diels-Alder反应解决Cortistatin(6-7-6-5)四环中心骨架的构建,七元环中的氧桥的生成,D环上的异喹啉结构的引入以及各官能团,手性中心的修饰,最终贯通合成路线,完成天然Cortistatin A以及其类似物的全合成。
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数据更新时间:2023-05-31
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