TGF-β及其受体是肾脏纤维化病变中的关键因素。XLF-Ⅲ-43是我们研究中发现的一个治疗慢性肾功能不全的全新化合物,临床前大量研究表明该药抗肾脏纤维化的作用明显、毒性低、作用机理新,将有很好的临床应用前景。在对XLF-III-43作用机制研究中发现,该化合物能够显著抑制TGF-βⅡ型受体(TGF-βRⅡ)的磷酸化,从而阻断TGF-β下游的信号传导途径,发挥其抗肾脏纤维化的作用;但关于该药抑制TGF-βRⅡ磷酸化的详细机制尚不可知。TGF-βRⅡ是一个全新的治疗慢性肾功能不全药物的作用靶点,目前国际上尚无人报道。本研究拟在原有工作基础上对XLF-III-43抑制TGF-βRⅡ磷酸化的作用机理进行深入地研究,更加详细地阐明该药的作用机理,为全面开发Ⅰ(1)类新药奠定基础。
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数据更新时间:2023-05-31
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