以三氟乙酰偕氯代亚胺为砌块,合成了具三氟甲基的1-氨基膦酸及2-氨基膦酸,并用常法合成相应磷肽。具三氟甲基的1-氨基手性膦酸也可用上述砌块经1,3-氢转移及继后的碱催化水解而得,但所用天然手性辅助剂如麻黄碱及辛可宁,反应的ee值不高,尚待继续研究。成功地用三氟乙酰偕氯代亚胺为合成砌块,经高区域选择性的加成-消除-环化机理,制备了一系列具三氟甲基及磷酰基的咪唑衍生物。上述具三氟甲基的有机磷化合物均具显著生物活性,是一类有潜在应用价值的农药。此外还提供了合成(Z)-1-烷基-2-乙氧羰基-2-甲酰氨乙烯基膦酸的简捷方法,它可视为合成包括氟代化合物在内的多官能团氨基膦酸酯的前体。
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数据更新时间:2023-05-31
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