多观能团氨基膦酸磷肽的合成和构效关系研究
基本信息
批准号：29232043
项目类别：重点项目
资助金额：6.00
负责人：李树森
学科分类：
依托单位：中国科学院上海有机化学研究所
批准年份：1992
结题年份：1996
起止时间：1993-01-01 - 1996-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：王国权,陈寿军,李耀和,金品利,高芷芳
关键词：
氨基膦酸及磷肽构效定量关系有机磷药物
结项摘要
建立合成一系列含羟基,氨基,肟基及肼基膦酸的新方法,膦酸分子中的羟基可借甲磺酰基的引入成为良好的离去基团,并借亲核取代反应形成新官能团,还提出了在氨基膦酸分子中引入羟基CFa基的新途径,在氨基膦酸不对称合成方面,首次应用分子力学及量子化学计算法研究了手性亚胺与亚磷酸脂诱导不对称加成过程中的结构效应,催化剂和溶剂性质对诱导方向及de值的影响,并在些基础上研究成功de值>95%的不对称合成氨基膦酸的新反应,作为磷肽合成新方法本文研究成以五氯苯酚酯为活化酯或由取代氨基酸与N-羟基邻基二甲酰胺现场形成活化酯合成带官能团磷肽,此外,对硝基苯乙酯可作为磷端保护基,在温和条件下DBU脱除,以形成具磷酰胺键的磷肽.
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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