*吡唑烷酮类衍生物的合成及抗癫痫作用研究*

3－吡唑烷酮类是新型的γ－氨基丁酸转移酶抑制剂，通过多年的3-吡唑烷酮类衍生物的抗癫痫作用研究，发现了一些抗癫痫作用接近对照药苯妥英钠，而保护指数明显优于苯妥英钠的新化合物。为了较深入研究3-吡唑烷酮类衍生物的抗癫痫作用，阐明其构效关系，按照前药原理、结构拼合原理、生物电子等排体原理，设计合成新的3-吡唑烷酮类衍生物。应用美国国立卫生院公布的"抗癫痫药开发程序"规定的"六期药理标准筛选进程"，进行活性筛选，对所合成的化合物全部做I期药理实验，对有较强抗惊厥作用的化合物进行II期筛选。再从中找出2－3个化合物深入进行III-VI期筛选，以找到比苯妥英钠抗癫痫活性强，保护指数更高的新化合物，尽早自行研制出新的抗癫痫药进入临床为人类造福。随着药品专利法的实施和WTO的加入，我国新药研究开发战略由仿制向创新转轨具有重要意义。