陈皮、化橘红和枳壳功效差异的物质基础研究

Citri Reticulatae Pericarpium (CRP), Citri grandis exocarpium (CGE) and Aurantii Fructus (AF) are Citrus herbal medicines. Among them, CRPs are dried mature fruits of Citrus reticulate affecting middle and upper-jiao, CGEs are immature outer pericarps of Citrus grandis Tomentosa affecting upper-jiao, and AFs are dried immature fruits of Citrus aurantium L. affecting lower-jiao. To date, there is no report about the different chemical compositions and theraputic mechanism of the three traditional Chinese medicines. In preliminary experiments, we have found that CRPs, CGEs and AFs share chemical substances almost in the same variety, but in different quantity. Therefore, curative effect difference of the three medicines is determined truly by content and concerned application of bioactive substances. In this project, following the clinical medication principle of Chinese medicine, we dedicate to clarify the compatibility principle through multi-target and multi-pathway interference of the three medicines, with the help of modern pharmaceutical experiments and the established method to evaluate bioactive substance content. Our expected data may prove useful in clinical efficiency clarification, quality standard establishment, and clinical medication guidance of them.

中药陈皮、化橘红和枳壳的来源分别为柑橘属植物的幼果或果皮。陈皮来源于橘的干燥成熟果皮，其功效侧重于中、上焦；化橘红来源于化州柚未成熟或近成熟的外层果皮，其功效侧重于上焦；枳壳来源于酸橙的干燥未成熟果实，其功效侧重于下焦。目前既没有文献报道这三者的功效差异的物质基础，也没有文献阐述它们各自的药效作用机制。前期研究结果表明陈皮、化橘红与枳壳所含绝大多数成分种类相同，只是所含成分有量的不同，其功效差异应该是体现在各自的活性物质群按一定量的配伍组合方面。本课题以中医临床用药为指导，采用已经建立的活性成分含量测定方法，结合现代药理实验，从活性物质群通过多靶点、多途径经整合发挥作用方面，开展陈皮、化橘红与枳壳各自的活性物质群的配伍组合规律研究，以达到揭示陈皮、化橘红与枳壳功效差异的物质基础，阐述陈皮、化橘红与枳壳功效差异性实质，为建立陈皮、化橘红与枳壳客观评价的质量标准和中医临床用药提供科学依据。

中药陈皮、化橘红和枳壳的来源分别为柑橘属植物的幼果或果皮。陈皮来源于橘的干燥成熟果皮，其功效侧重于中、上焦；化橘红来源于化州柚未成熟或近成熟的外层果皮，其功效侧重于上焦；枳壳来源于酸橙的干燥未成熟果实，其功效侧重于下焦。前期研究结果表明陈皮、化橘红与枳壳所含绝大多数成分种类相同，只是所含成分有量的不同，其功效差异应该是体现在各自的活性物质群按一定量的配伍组合方面。课题采用HPLC法测定陈皮、化橘红和枳壳所含的主要化学成分，比较三者之间所含成分的种类和含量之间的差异；对其所含单体成分分别进行动物离体组织和整体动物实验，并采用单体化合物进行组合模拟三者水煎液进行药效试验，找寻陈皮、化橘红和枳壳主要活性成分，结果表明陈皮、化橘红和枳壳含有的一个活性物质群，主要是：柚皮苷、新橙皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、水合橘皮内脂、橘皮内脂、川陈皮素、辛弗林和多糖等，所含成分对实验动物胃肠作用机制各异，证明活性物质群是通过多靶点、多途径经整合发挥功效的，陈皮、化橘红和枳壳三者功效差异的物质基础主要体现在：.① 陈皮的主要药效物质：橙皮苷、辛弗林、川陈皮素；.② 化橘红的主要药效物质：柚皮苷、水合橘皮内脂、橘皮内脂、多糖；.③ 枳壳的主要药效物质：柚皮苷、新橙皮苷、芸香柚皮苷（又称异柚皮苷）、橙皮苷、辛弗林、川陈皮素等。.课题通过对陈皮、化橘红和枳壳各自的活性物质群的配伍组合规律研究，达到揭示陈皮、化橘红和枳壳三者功效差异的物质基础的目的，阐述陈皮、化橘红和枳壳三者功效差异性实质，可为建立陈皮、化橘红和枳壳三者客观评价的质量标准和中医临床用药提供科学依据。