海参三萜皂苷类化合物的合成、结构修饰及其构效关系研究

皂苷类化合物在自然界中分布极为广泛，具有抗癌、防治心血管疾病、抗炎等生物活性。本科室近年来对多种海参的化学成分进行了系统的研究，采用现代层析分离技术，从中分离得到并鉴定了大量的海参三萜皂苷类化合物，并具有较好的抗肿瘤活性，并已取得多项专利。本课题将对此类海参皂苷类化合物进行化学合成或半合成进行研究，合成系列结构类似的海参三萜皂苷，并对三萜苷元进行结构修饰以及糖链部分的糖的种类和连接顺序、连接位置、连接方式等进行一系列的结构改造，通过抗肿瘤活性筛选，研究其构效关系，寻找活性更高、毒性更小的化合物。目前，国内外对海参三萜皂苷的研究主要集中在提取分离以及活性测试上，而尚未见对其合成、结构修饰以及构型关系进行研究。本课题对开发拥有自主知识产权的抗肿瘤一类新药和开发我国的海洋资源具有重要意义。