蛋白激酶PKB抑制剂化合物库的合成及活性筛选

细胞凋亡是重要的生命现象，细胞凋亡过程的异常是肿瘤发生和发展过程中的一个重要环节。蛋白激酶PKB作为一种介导细胞存活信号的重要分子,在细胞凋亡过程中的调节作用十分重要。PKB的活化过程是细胞存活信号转导途径的中心环节，利用各种方式抑制PKB的活性将可以促进细胞凋亡过程。蛋白激酶PKB将是一新的、良好的抗肿瘤药物靶位。项目将采用化学空间分析方法，通过计算机辅助设计，分子多样性导向组合固相合成以PKB为靶体的有机小分子化合物库，每个化合物库由毫克级的单个分离的化合物组成。以PKB为靶体，对合成的化合物库内的化合物进行筛选鉴定，获得新的特异性高、抑制活性强的蛋白激酶PKB抑制剂，以期发现新的肿瘤治疗药物的先导化合物。