氨基环醇类酶抑制剂先导化合物衍生库的构建及其衍生物生物活性的筛选

氨基环醇类化合物及其衍生物是自然界中极其重要的酶抑制类活性物质来源，有效霉烯胺、有效霉胺、有效霉醇胺和有效霉亚基胺A是许多糖苷酶抑制剂类医药和农药的核心结构。本课题根据组合生物化学的理论，利用项目主持人的前期研究成果以及优化改进后的组合生物催化技术，构建有效霉烯胺、有效霉胺、有效霉醇胺和有效霉亚基胺A四个具有自主知识产权的氨基环醇类先导化合物衍生库，解决新的生物活性物质研究体系中，供筛样品数量少和质量低的技术瓶颈问题。然后将化学筛选与生物筛选策略有机结合，组成高通量的活性物质筛选体系，进行生物活性物质的筛选，得到多个结构新颖的糖苷酶或海藻糖酶抑制剂。本研究旨在建立一个通过组合生物催化技术修饰氨基环醇类先导化合物制备生物活性物质的途径和方法，为开发新的生物农药和生物医药打下基础。