疟疾和血吸虫病的新药设计,合成及构效关系:苯并二氮卓类半胱氨酸蛋白酶抑制剂
基本信息
批准号：20702031
项目类别：青年科学基金项目
资助金额：20.00
负责人：周虎臣
学科分类：
依托单位：上海交通大学
批准年份：2007
结题年份：2010
起止时间：2008-01-01 - 2010-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：刘德龙,陈尧,叶龙,邹燕
关键词：
疟疾半胱氨酸蛋白酶苯并二氮卓含硼小分子血吸虫
结项摘要
发展中国家和落后地区人民的生命健康仍受到疟疾, 血吸虫病等热带寄生虫感染的威胁, 并且严重制约地区经济发展. 这类药物的研发在过去一直受到忽略, 导致今天我们面临着缺乏安全有效药物和产生耐药性的难题. 本课题将以恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶 Falcipain的高活性抑制剂为目标, 设计, 合成并测试一系列以苯并二氮卓为中心构架, 以有机硼等结构为弹头基团的小分子库. 同时, 扩展到相关的血吸虫半胱氨酸蛋白酶的抑制活性, 以期研发出有临床应用前景的抗疟抗血吸虫新型化合物. 将发挥申请人在抗肿瘤抗感染新药研究中积累的小分子药物合成和计算机辅助药物设计的经验. 疟原虫和血吸虫的酶, 细胞及动物的活性测试将通过在寄生虫病领域经验丰富的 James H. McKerrow 教授和Philip J. Rosenthal教授(美国加州大学旧金山分校, UCSF) 的合作完成.
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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