新型三氮杂苯并薁类抗痫剂的设计、合成及构效关系研究

三氮杂苯并薁类衍生物具有广泛的生物活性，且高效、低毒，易进行取代及修饰,在医药领域有重要应用。但是目前仍存在着其与受体作用的活性位点未明确及三维定量构效关系研究不足的问题。本课题组已合成、初筛出活性较高、毒性非常小的抗痫化合物。.本项目拟继续在苯环与卓环的不同位置进行取代合成三氮杂苯并薁类衍生物，以最大电惊厥法及戊四唑法和旋转法评价抗痫活性和神经毒性，以比较分子力场分析法(CoMFA)进行三维定量构效关系研究，重点解决其抗痫活性的活性位点问题。通过本项目的研究，可望探明三氮杂苯并薁类衍生物抗痫作用的活性位点，提供较为理想的CoMFA模型及新的构效关系研究思路。同时得到更加高效、低毒具有较大潜在利用价值的三氮杂苯并薁类抗痫剂，这对我国研发具有自主知识产权的抗痫药物具有重要的科学意义和应用价值。

三氮杂苯并薁类衍生物具有抗惊厥作用,但是目前仍存在着其与受体作用的活性位点未明确及三维定量构效关系研究不足的问题。.本项目在苯环与卓环的不同位置进行取代合成了三氮杂苯并薁类衍生物，以最大电惊厥法、戊四唑法和旋转法评价了抗痫活性和神经毒性，以比较分子力场分析法(CoMFA)进行了三维定量构效关系研究，探明了三氮杂苯并薁类衍生物抗痫作用的活性位点，提供了较为理想的CoMFA模型及新的构效关系研究思路；同时得到了高效、较低毒的三氮杂苯并薁类化合物，这对我国研发具有自主知识产权的抗痫药物具有重要的科学意义和应用价值。