催化不对称合成α-三氟甲基（二氟亚甲基)-α-氨基酸研究及其在化学生物学的应用探讨

α-氟烷基-α-氨基酸（氟烷基为二氟亚甲基和三氟甲基）是一类非常重要的含氟化合物。该类化合物不仅具有很强生物活性，而且对多肽结构的稳定性、抗代谢性及其生物活性都具有十分重要的影响。本研究从绿色化学角度出发，设计和运用双中心催化体系研究端基炔和炔丙基卤化物对氟烷基丙酮酸酯亚胺的高效催化不对称加成反应。首次提出建立具有季碳手性中心α-氟烷基-α-氨基酸的高效催化不对称合成方法；并根据化学生物学研究的需求应用已建立的方法，高效立体选择性合成α-二氟亚甲基-鸟氨酸及其衍生物、α-三氟甲基精氨酸和α-三氟甲基苏氨酸。在此基础上进一步将α-三氟甲基苏氨酸应用于八肽化合物的合成研究，为研究该多肽抗肿瘤活性和含氟基团之间的关系提供重要的研究基础。