1，2，3-三唑基连接的糖与芳基吡唑类偶合物的构建及其导向性

根据糖基导向农药已有的相关研究结果，利用"点击"化学及相关合成方法，选用四种植物内源单糖（葡萄糖、木糖、半乳糖、阿拉伯糖）与芳基吡唑类杀虫剂的叠氮衍生物、炔丙基衍生物和含炔氟虫腈氨基甲酸酯等衍生物偶合，合成六大类含有三唑基、糖分子和药物分子共144个结构稳定的糖与杀虫剂偶合的新型偶合物。通过研究其杀虫活性、对昆虫细胞的影响、在植物体内定向输导累积性和伤诱导导向性,以及导向机理等；探明结构与活性、结构与导向性的关系，进行结构优化，筛选和设计出活性高并具有良好定向输导累积性或伤诱导导向性的化合物。本研究有望创制出一类新型含糖三唑杀虫剂而改善以氟虫腈为重要代表的芳基吡唑类杀虫剂的在植物体内的输导性、选择毒性以及降低对水生生物的毒性；将更进一步探索出既具有导向性又是全新结构类型的杀虫剂，提高农药的应用安全性，减少环境污染,丰富昆虫毒理学的理论。

根据导向农药的基本思路，以“点击”化学为指导，利用叠氮葡萄糖与含炔杀虫剂或杀虫剂的炔衍生物成功构建了64个葡萄糖杀虫剂偶合物。对52个偶合物的活性研究发现偶合物3b、4b和5b 对白纹伊蚊和亚洲玉米螟具较好活性。初步研究了偶合物3b、4b、5b、6b、15a、15b、16a 和 16b 在烟草和大豆植株中的导向性。发现了偶合物4b、5b、15b和16a在烟草和大豆植株中具双向输导性。通过系统开展葡萄糖氟虫腈偶合物4b（GTF）在大豆、烟草、南瓜和蓖麻体系中的吸收与传导研究，证明了GTF的木质部和韧皮部输导途径。设计合成了含有荧光结构片段（NBD）和葡萄糖结构片段的4-碘芳基吡唑的荧光偶合物；通过此偶合物在洋葱内表皮和烟草悬浮细胞的吸收研究，间接证明了葡萄糖基团能促进植物细胞对偶合物的吸收，并且是由相关己糖转运蛋白介导；蓖麻幼苗对偶合物4b的吸收输导机理研究表明，偶合物的韧皮部输导存在载体介导过程。本项目成功构建了一类新型含糖三唑杀虫剂，提供了理想的导向农药分子构建方法；证明了葡萄糖引入农药分子后，可有效促进农药在植物体内的输导性，使农药分子在木质部和韧皮部输导，间接证明了糖转运蛋白介导葡萄糖偶合物的吸收与输导。