两种海南特有暗罗属植物抗肿瘤活性物质基础研究

海南暗罗（P.laui）和沙煲暗罗（P. consanguinea）为海南特有的热带药用植物，在海南民间，海南暗罗用作治疗气滞腹痛、痛经、梅核气等疾病。但这两种暗罗植物的化学成分及药理活性研究目前在国内外尚未见报道。本课题组在对海南暗罗的乙醇提取物进行抗肿瘤活性筛选时发现，海南暗罗的乙醇提取物具有较强的抗肿瘤活性。本项目拟对海南暗罗和沙煲暗罗的化学成分及抗肿瘤活性物质基础进行研究，以常见肿瘤细胞为筛选模型，发现并筛选出高效、低毒的抗肿瘤天然药物，为抗肿瘤新药的设计提供依据，同时对其中具有良好药理活性的化合物进行含量测定，为海南暗罗和沙煲暗罗的开发应用提供理论基础。从海南特有的热带药用植物中发掘抗肿瘤药物，对开发利用海南丰富的热带药用植物资源具有非常重要的意义。

海南暗罗（Polyalthia laui）和沙煲暗罗（Polyalthia obliqua）为海南特有的热带药用植物，海南暗罗长期用作治疗气滞腹痛、痛经、梅核气等疾病，分离鉴定海南暗罗和沙煲暗罗的化学成分以及发现并研究抗肿瘤活性物质基础是本项目的主要目的。本项目对海南暗罗根和沙煲暗罗根、枝叶的化学成分和抗肿瘤活性进行了系统研究，共分离获得90个单体化合物，其中有12个为新化合物；涉及6种结构类型，包括二萜类化合物 (27个)，生物碱类化合物 (24个)，三萜类化合物 (16个)，倍半萜类化合物 (5个)，黄酮类化合物 (4个)和苯衍生物 (14个)；14个单体化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制活性。从海南暗罗中共分离鉴定了49个化合物，其中有9个化合物 (1-4, 9, 10, 14, 15和 30) 为新化合物，通过X-ray单晶衍射确定了化合物9和10的结构；从沙煲暗罗中分离鉴定了41个化合物，其中3个化合物 (50、51和70)为新化合物。. 抗肿瘤活性测试发现海南暗罗乙醇提取物对肿瘤细胞BEL-7402 和 SGC-7901具有良好的抑制活性，IC50值分别为13.81μg/mL和6.74μg/mL。二萜类化合物22、24和25对SPC-A-1和SGC-7901细胞显示出微弱的抑制活性；化合物24和25对K562细胞显示出微弱的抑制活性；新的二萜类化合物 1-4, 9, 10, 14和15对Hela, MCF-7和A-459细胞显示弱的抑制活性。沙煲暗罗根石油醚提取物对肿瘤细胞SPC-A-1和SGC-7901具有良好的抑制活性，IC50值分别为15.25 μg/mL和7.5 μg/mL。其中三萜类化合物53对SPC-A-1和SGC-7901细胞均有较好的抑制活性，其IC50值分别为34.3 μg/mL和15.02 μg/mL。生物碱类化合物63、71 和75对B16F10和A549细胞均具有一定的抑制活性。. 本项目的研究成果为海南暗罗和沙煲暗罗的开发应用提供了理论基础。从海南特有的热带药用植物中发掘抗肿瘤药物，对开发利用海南丰富的热带药用植物资源具有非常重要的意义。