本项目瞄准国际生物药剂学研究前沿,根据P-gp与CYP3A4两种膜功能蛋白在小肠组织分布及底物方面有明显重叠性的特点,用噻利洛尔为探针药物筛选具有逆转P-gp药泵作用的药用辅料,用咪达唑仑为探针药物筛选具有CYP3A4抑制作用的药用辅料。考察不同类别、不同品种及不同浓度的药用辅料逆转P-gp药泵作用和抑制CYP3A4药酶作用的强度,阐明其作用强度与辅料结构之间的相关性。探讨药用辅料逆转P-gp或抑制CYP3A4的作用机制。研究活性药用辅料对"低口服吸收药物"小肠吸收的影响,系统地探讨解决紫杉醇、环孢霉素A、更昔洛韦口服吸收问题的可能性,为研制这些药物的高生物利用度口服新剂型提供理论依据,具有重要的理论意义和新药研究指导价值。
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数据更新时间:2023-05-31
EBPR工艺运行效果的主要影响因素及研究现状
外泌体在胃癌转移中作用机制的研究进展
珠江口生物中多氯萘、六氯丁二烯和五氯苯酚的含量水平和分布特征
Inclusive production of fully-charmed 1+- tetraquark at B factory
奥希替尼治疗非小细胞肺癌患者的耐药机制研究进展
小肠P-gp药泵作用与药物生物利用度关系研究
小肠靶向释放NO前药作为P-gp抑制剂促进P-gp底物药物口服吸收的研究
具有P-gp药泵/CYP3A药酶双重抑制作用的促口服吸收载体系统的构建及机制研究
P-gp特异性抑制剂的设计、合成与多药耐药逆转研究