八角属化学成分及抗乙型肝炎病毒（HBV）活性研究

先导化合物的发现是新药研究的关键前提和基础，从天然产物中寻找先导化合物进行结构简化和修饰，是一条已被实践证明了的新药研发捷径。在抗病毒天然活性成分筛选中，我们在国内外首次发现八角属植物中特有的seco-prezizaane类倍半萜内酯具有抗乙型肝炎病毒（HBV）活性，并分离得到2个具有潜在抗HBV活性的化合物。本项目拟在原工作基础上，通过活性追踪对三种八角属植物展开深入的化学成分研究并对前期发现的有进一步研究价值的先导化合物进行结构修饰，合成20-30个衍生物，力图将天然药物化学和现代药理学有机结合，初步阐明八角属中所广泛分布的seco-prezizaane类倍半萜内酯类化合物抗ＨＢＶ活性构效关系，以期发现结构新颖的抗HBV活性化合物，这将对创新药物的研究以及八角属植物资源的开发利用具有重要意义.

从天然产物中寻找先导化合物进行结构简化和修饰，是一条已被实践证明了的新药研发捷径。在抗病毒天然活性成分筛选中，我们在国内外首次发现八角属植物中特有的seco-prezizaane类倍半萜内酯具有抗乙型肝炎病毒（HBV）活性，试图对三种八角属植物进行深入的分离与结构修饰相结合以期发现活性较好的化合物。本项目按照原计划顺利完成了三种八角属植物的化学成分研究及东亚八角素前期结构修饰，并进行了抗HBV活性研究。目前，从三种植物中共分离95个化合物，其中新化合物10个，2个为新骨架化合物，1个入选2014年热点化合物，2个活性较好的新化合物申请了相关专利；通过对东亚八角素进行结构修饰共得到12个衍生物。同时根据专家建议，我们对seco-prezizaane类倍半萜内酯的其他活性也进行了积极探索, 通过活性筛选发现具有一定的神经营养活性，目前该工作仍然在进一步进行中。