基于“火力火候-物质基础-药性表征”动态关联的麸炒白术炮制过程原理研究

Chinese medicine processing is a dynamic change process. To clarify the relevance on the change rules of physical, chemical, medicinal property, efficacy and toxicity in this process, is one of the important contents for the principle research of Chinese medicine processing. Stir-frying with processing materials reflect the multiple effect of heat and processing materials, the change of processing materials, firepower or heating duration can make the material basis change, thus lead to the change of Chinese herbal property. This research will take stir-frying atractylodes with bran as the representative, introduce the theory of process and take the process of stir-frying as a dynamic whole, then put forward the scientific hypothesis that there exists the point of best efficacy and minimal dry property in the stir-frying process of atractylodes with bran, use combining methods of mass spectrometry and its hyphenated techniques, 2D online infrared imaging technology, spectral color- measurement technology, molecular biology and pharmacokinetics, study on the dynamic change rules and correlation of "firepower and heating duration- effective substance basis- property representation" in the process of stir-frying, thus to illustrate the mechanism of atractylodes stir-fried with bran. The results of this research can provide reliable scientific bases for standardization of processing technology of atractylodes and formulation of its quality control standards. The results can also reveal the scientific connotation of stir-frying with bran, enrich and improve the theory of stir-frying with bran, and provide refrences for other research of processing materials.

中药炮制是一个动态变化过程，阐明该过程中发生的物理、化学、药性、药效、毒性等变化规律的相关性，是中药炮制原理研究的重要内容之一。加辅料炒体现了热源和辅料的多重作用，辅料、火力（温度）、火候（炮制时间和程度）的变化都可引起饮片物质基础变化，进而导致饮片性效改变。本研究以麸炒白术为加辅料炒法的代表，引入过程论思想，将白术麸炒过程作为一个动态变化整体，提出"白术麸炒过程中存在药效最好、燥性最小的最佳炮制点"的科学假说,采用现代质谱、二维在线热像、分光测色、分子生物学、药代动力学等技术，研究白术麸炒过程中"火力火候-物质基础-药性表征(药效/燥性)"的动态变化规律及相关性，从而阐明其炮制过程原理。可为白术炮制工艺的规范化研究和饮片质量控制标准的制定提供可靠的科学依据；同时也可揭示麸炒炮制作用现代科学内涵，丰富和完善麸炒炮制理论，为其他炮制辅料研究提供借鉴。

中药炮制是一个动态变化过程，阐明炮制过程中各影响因素动态变化规律及其相关性，找到“最佳炮制点”，是中药炮制原理研究的重要内容之一。本研究以麸炒代表药物白术为研究对象，委托四川新荷花饮片公司进行样品炮制，炮制过程中每隔2-4min取样一次作为不同炮制程度样品，共炮制麸炒白术样品6批，取样55个，清炒白术样品2批，取样24个。炮制过程中全程采用二维红外成像仪在线检测炒药锅中药材温度变化情况，测定了不同时间点样品外观颜色、内在化学成分（包括多糖、挥发油、还原糖、5-HMF、白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、常见常量及微量元素等）的含量，比较了不同时间点样品对大黄致脾阳虚泄泻动物模型和“津伤内燥”动物模型的影响。结果表明，白术的整个炮制过程可分为炒轻（此时饮片温度约为60-90℃，炮制时间4-8min）、炒黄(90-150℃，8-16min）、炒焦（145-170℃，16-22min）和炒碳（高于170℃，22-30min）四个阶段，白术多糖、微量元素呈现先增加后降低的规律，到炒黄时含量最高；挥发油、白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量按4个阶段呈阶梯状降低；还原糖、5-HMF含量在炒黄到炒焦过渡阶段（饮片温度为145-165℃）含量急剧增加；而药理作用比较结果也表明炒黄时健脾作用最佳，燥性作用较小。以上结果表明炒黄是麸炒白术的最佳炮制火候，而此时白术饮片颜色b*值（黄蓝色）达到最大（即颜色最黄），表明白术麸炒过程中火候判断标准可用色彩色差计快速客观表征，通过测定3批样品最佳炮制点颜色，确定白术麸炒最佳火候判定标准为L*（42.48-47.45），a*（13.05-15.43），b*（31.01-33.01）。研究结果还表明白术麸炒过程中多糖和还原糖之间存在转化关系，其转化条件与火力火候密切相关，温度是影响糖类成分变化的一个关键因素，但其转化机制还有待进一步研究。本研究初步揭示了白术麸炒过程中“火力火候-物质基础-药性表征(药效/燥性)”的动态变化规律及相关性，找到了白术麸炒最佳炮制点并建立了客观量化的判断标准，为白术炮制工艺的规范化研究和饮片质量控制标准的制定提供可靠的科学依据；对揭示麸炒炮制作用现代科学内涵，丰富和完善麸炒炮制理论具有重要作用，为其他炮制研究提供了可以借鉴的方法和理论。