新型γ-亚基丁烯内酯类化合物的合成及生物活性研究

丁烯內酯类化合物广泛存在于天然产物中，具有抗菌、消炎等重要生物活性，是一类重要的活性化合物。该项目首先将通过对α取代、β取代以及α、β双取代的丁烯內酯与醛酮一步插烯缩合反应的研究，优化一条具有一定立体选择性、反应条件温和、收率较高的制备γ-亚基丁烯内酯的方法。在此基础上，通过合成和半合成的方法，制备带有不同取代基的丁烯内酯类先导化合物，如：穿心莲内酯衍生物、地高辛及罗非昔布类似物等，利用一步插烯缩合反应制备系列的新型γ-亚基丁烯内酯类化合物。最后，对所合成的化合物进行糖苷酶抑制活性、强心活性及抗炎镇痛活性等生物活性评价，筛选出具有进一步研究价值的候选化合物1～2个。本研究将为γ-亚基丁烯内酯类化合物的合成以及自主知识产权新药的研究开发奠定良好基础，具有重要的理论和应用研究价值。