钯催化不对称多米诺Heck串联反应研究

Under the development trend of modern organic chemistry, palladium catalyzed Domino Heck tandem reaction has been extensively exploited for the synthesis of bioactive natural products. Despite great progress have been achieved in this field, the asymmetric synthesis still poses a considerable challenge. Based on our previous works, we will develop a series of palladium catalyzed asymmetric Heck Domino cascade reactions, such as asymmetric Heck/reduction, Heck/Suzuki coupling, Heck-Sonogashira coupling, Heck-desymmetrization reaction etc.). And a new series of chiral ligand will be synthesize to explore the structure of the ligands (stereoelectronic effect), the regularity impact of stereoselective. Then, we intend to develop a kind of efficient chiral palladium catalysts. And we want to use this methodology in synthesis and modification of natural products and pharmaceutical agents.

在现代有机化学发展的趋势下，钯催化的多米诺Heck串联反应对于有机合成以及一些天然产物、药物等生物活性分子合成有着重要的意义。尽管钯催化的多米诺Heck串联反应已取得了许多重大进展，但是其不对称催化仍面临着诸多挑战。基于我们前期的基础，在本项目中我们拟实现钯催化芳基卤代烃的不对称Heck多米诺串联反应（不对称Heck-还原、Heck-Suzuki偶联、Heck-Sonogashira偶联、Heck去对称化反应等），并以反应为导向对现有配体进行改造，建立新的手性配体库，探索配体的结构(立体电子效应），选择性的影响规律，并发展一系列高效的手性钯催化剂。同时，我们也希望把这一类反应可以应用在天然产物和药物分子的合成。

在现代有机化学发展的趋势下，钯催化的多米诺Heck串联反应对于有机合成以及一些天然 产物、药物等生物活性分子合成有着重要的意义。尽管钯催化的多米诺Heck串联反应已取得了许多重大进展，但是其不对称催化仍面临着诸多挑战。基于我们前期的基础，在本项目中我们实现了钯催化芳基卤代烃的不对称Heck多米诺串联反应（不对称Heck-还原、Heck-Suzuki偶联、Heck-Sonogashira偶联、Heck-Cacchi 反应、Heck-C(sp2)−H烷基化等），并以反应为导向对现有配体进行改造，建立新的手性配体库，探索配体的结构(立体电子效应），选择性的影响规律，并发展一系列高效的手性钯催化剂。同时，我们通过机理的研究，实现了该项目研究计划的拓展。