新型甾体激素5a-还原酶(类型Ⅰ,Ⅱ)抑制剂的设计和合成
基本信息
批准号：29772015
项目类别：面上项目
资助金额：11.00
负责人：胡跃飞
学科分类：
依托单位：南京大学
批准年份：1997
结题年份：2000
起止时间：1998-01-01 - 2000-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：王杰,江昕,吴瑾,陈明
关键词：
合成甾体激素5a还原酶抑制剂
结项摘要
基于具有三环结构的非甾体型甾体5α-还原酶抑制剂，既有较高的药理活性，又有较好选择性的研究结果和预测，本文设计和合成了一类化学结构全新的、具有三环结构的化合物，它们可以看作是A-环开环的相应的甾体化合物。通过甾体全合成的方法，首先获得了具有甾体B-C-D结构的三环中间体。然后在B-环上引入具有氢键给体的支链和D-环上引入氢键受体的酰胺基。完成了基金申请时提出的合成四个种类目标测试化合物的指标。在等待酶的测试工作期间，利用部分剩余基金又探索了一条新的合成13α-甲基-D-氮杂甾体化合物的路线，完成了三种重要13α-甲基-D-环胺中间体的合成。上述工作为四篇论文已经在国际和国内会议上进行了初步的报道。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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