新型甾体激素药物的合成及初步生物活性的研究

本课题利用高分子分枝状多功能基化合物的新颖结构及独特性状，采用化学手段将其与雌激素相连，合成出一类国内外未见报道的全新甾体激素类化合物，为 其生物学、药理学、剂型的研究提供工具药，也为树状物在药物化学中应用开辟新领域，是国际领先水平的工作。本课题合成了新目标物33个，新中间体25个，目标物及中间体的结构经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振谱确认。本课题采用（1）幼稚小鼠宫称重法（2）骨细胞培养法及（3）体外胃蛋白酶中释放性测定等方法分别对三种目标物（含16个雌酚酮分子、9个雌酚酮分子及4个雌酚酮分子）进行了初步生 物活性测定，结果显示新目标物有延缓雌激素活性和延长雌激素释放度的趋势。已发表论文5篇。