铁盐催化的吲哚并杂环化合物的合成研究

A series of indole- fused heterocycles can be synthesized in high yields from readily avaiable starting materials through screening reaction conditions by employing iron salts as catalyst in the researsh subject,and we provide a novel route to indole-fused heterocycles. Research subject includes six parts: (1) the synthesis of indolo[2,3-b]quinolines; (2) the synthesis of indolo[2,3-b]pyridines; (3) the synthesis of indolo[2,3-b]chromenes; (4) the synthesis of indolo[2,3-b]indolizines;(5) the synthesis of indolo[3,2-c]quinolines;(6) the synthesis of indolo[2,3-b]pyyroles.Therefore, this research subject can offer a more practical, simpler and more economical method for the synthesis of some indole-fused heterocycles.This method not only provides some structrally different heterocyclic molecucles for the screening of lead compounds, but also makes these methods possess application potentials because of the low toxicity and price of the catalyst and easily accessible reactants.

本课题拟研究利用便宜的铁盐作为催化剂，从简单易得到的原料出发，筛选出比较好的反应条件，以较高的收率来合成一系列吲哚并杂环化合物，从而探索合成吲哚并杂环化合物的新路线。研究内容包括六个方面：(1)吲哚并[2,3-b]喹啉衍生物的合成;(2)吲哚并吡啶衍生物的合成;(3)吲哚并吡喃衍生物的合成;(4)吲哚并中氮茚衍生物的合成；（5）吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的合成；（6）吲哚并吡咯衍生物的合成。因此，本课题的研究可能为吲哚并杂环化合物的合成提供一条更实用，更简洁，更经济的合成路线，该方法不仅可以为先导化合物的筛选提供结构多样的杂环小分子，而且由于催化剂的低毒，便宜以及起始原料的容易得到等优势，使得该合成方法具有实际的应用潜能。

吲哚并杂环类结构是一类重要的含氮杂环化合物，并存在于一些天然产物当中，很多吲哚类杂环化合物具有生物活性。我们主要利用便宜的铁盐作为催化剂，从简单易得到的原料出发，来合成一系列吲哚并杂环化合物，研究内容包括六个方面：(1)吲哚并[2,3-b]喹啉衍生物的合成;(2)吲哚并吡啶衍生物的合成;(3)吲哚并吡喃衍生物的合成;(4)吲哚并中氮茚衍生物的合成；（5）吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的合成；（6）吲哚并吡咯衍生物的合成。到目前为止，我们发展了一条合成吲哚并喹啉的新方法，而且利用该方法合成了非常重要的几个吲哚并喹啉环的天然产物，Neocryptolepine和11-methylneocryptolepine；除此之外，我们探索了吲哚并吡啶的新路线，并得到了比较好的效果，而且通过此方法我们可以在吲哚并吡啶环上引入三氟甲基和羧基官能团，为此类先导化合物的制备筛选提供了一条合理的路线。