一种高载药量高分子靶向纳米给药体系的研究

本课题从研究高分子纳米载体与药物的相互作用关系、载药高分子纳米微粒在水中的亲水－疏水平衡出发，提出通过活性自由基聚合的方法合成含端基活性基团的聚乙烯基吡咯烷酮－聚己内酯嵌段共聚物（PVP-b-PCL），并通过调节PVP的分子量来调控载药纳米微粒在水中的亲水－疏水平衡。运用我们自主发展的乙醇-水沉淀法，制备具有高负载量（最佳可达50％以上, w/w）和高包封效率的紫杉醇高分子载药纳米微粒。另外，通过预留的端基活性基团进一步键接靶向基团，构建具有体内长循环和靶向给药特点的抗肿瘤纳米给药体系，系统研究基于肝肿瘤模型动物的体内给药情况，长循环效果，载药纳米微粒的抗肿瘤活性，被动靶向给药和主动靶向给药的不同，特别是EPR效应和主动靶向的差别。