有机小分子模拟环氧水解酶研究

环氧水解酶是一类广泛存在于哺乳动物细胞和微生物中的水解酶，能够催化水分子加成到环氧化合物上生成光学活性的邻二醇。天然的环氧水解酶分离纯化困难，适用的底物和催化反应的类型很少，获得的对映选择性还不理想。我们最近发现一些组氨酸衍生的有机小分子化合物,能够模拟环氧水解酶的催化功能，催化水、苄醇和苄胺与环氧化合物的开环加成反应，获得了很高的化学产率和中等程度的对映选择性。本申请项目计划在现有研究结果的基础上，深入分析环氧水解酶的结构和作用机制，合成和筛选一系列组氨酸衍生的手性有机小分子催化剂，实现多种结构类型的环氧化合物与水、醇、胺等亲核试剂的催化不对称开环反应，获得高度的催化活性、化学和对映选择性，有效地制备高光学纯度的手性邻二醇、α－氨基醇和环氧化合物。