金银花咖啡酰奎宁酸类成分分离及其抗呼吸道合胞体病毒活性和作用机制研究

开发研制药效可靠、毒副作用小的防治呼吸道合胞体病毒（RSV）感染的药物，是目前国际上有待解决的重要课题之一。金银花中总咖啡酰奎宁酸类成分具有良好的抗RSV作用，该类成分为其抗RSV有效部位。但其中的活性成分是什么？其作用机理如何？构效关系如何？目前尚不清楚。为此，本课题拟开展：（1）金银花抗RSV有效部位化学成分（咖啡酰奎宁酸类成分）分离与鉴定；（2）金银花咖啡酰奎宁酸类成分抗RSV活性评价与筛选；（3）金银花抗RSV活性成分作用机理及构效关系研究；（4）金银花中抗RSV活性成分对照品的制备与标定；（5）金银花药材质量控制方法的研究。通过本课题的研究阐明金银花抗RSV药效物质，阐明金银花抗RSV活性成分及其作用机理和构效关系，最终从构效关系角度为研发抗RSV新药、寻找抗RSV先导化合物提供科学依据，同时制备金银花中活性成分咖啡酰奎宁酸类成分的对照品，为金银花药材的质量控制提供科学依据。

开发研制药效可靠、毒副作用小的防治呼吸道合胞体病毒（RSV）病毒感染的药物是目前国际上有待解决的课题之一。金银花中总咖啡酰奎宁酸类成分具有良好的抗RSV作用，该类成分为其抗RSV的有效部位。.通过本课题的研究，进一步阐明（1）金银花抗RSV有效部位化学成分为咖啡酰奎宁酸类成分，采用各种色谱方法从金银花抗RSV的活性有效部位群体中分离得到14种咖啡酰奎宁酸类成分（caffeoyl quinic acids, CQA）单体，用理化性质结合波谱学方法对化合物进行鉴定，并与文献对照，他们分别是：①3 – O – 咖啡酰奎宁酸（3 – O – caffeoylquinic acid, chlorogenic acid）、②4 – O – 咖啡酰奎宁酸（4 – O – caffeoylquinic acid）、③5 – O – 咖啡酰奎宁酸（5 – O – caffeoyl quinic acid）、④3, 5 – O – 二咖啡酰奎宁酸（3，5 – O –dicaffeoyl quinic acid）、⑤3, 4– O – 二咖啡酰奎宁酸（3，4 – O –dicaffeoyl quinic acid）、⑥4, 5 – O –二咖啡酰奎宁酸（4，5 – O –dicaffeoyl quinic acid）、⑦ 1, 3 – O – 二咖啡酰奎宁酸（1，3 – O –dicaffeoyl quinic acid）、⑧ 3 – O – 咖啡酰奎宁酸甲酯（3 – O – caffeoyl quinic acid methyl ester）、⑨ 5 – O – 咖啡酰奎宁酸甲酯（5 – O – caffeoyl quinic acid methyl ester）、⑩ 3, 5 – O – 二咖啡酰奎宁酸甲酯（3，5 – O –dicaffeoyl quinic acid methyl ester）、⑾ 4, 5 – O –二咖啡酰奎宁酸甲酯（4，5 – O –dicaffeoyl quinic acid methyl ester）、⑿ 3,4 – O – 二咖啡酰奎宁酸甲酯（3，4 – O –dicaffeoyl quinic acid methyl ester）、⒀ 3, 5 – O – 二咖啡酰奎宁酸丁酯（3，5 – O –dicaffeoyl quinic acid butyl