抗食毛虱、蜱蝇和疥螨兽药的构效关系研究及新药合成

合成了14种含卤硝酚结构的化合物，经元素分析、红外光谱、核磁共振，液相色谱、紫外光谱、酸度测定进行了结构表征和构效关系研究结果表明杀虫活性与酚羟基的酸离解度和化合物的脂溶度有关，最佳pka值在3.45-3.85之间，并有较大的脂溶度。对合成的14个化合物与碘硝酚对照进行了离体驱杀螨虫试验，结果表明，有12个代化合物杀虫平均麻庳时间和平均死亡时间均少于碘硝酚。药效最好者平均死亡时间为223分钟，而碘硝酚为1665分钟，药效为碘硝酚的7.5倍。易有3个化合物虫体死亡时间在400-500之间，药物活性为碘硝酚的3倍多。