本课题提出了骨定向药物的新思路,设计并合成了六种类型的四环素-甾体激素的新型化合物,为进行骨质疏松症机理研究提供了工具药。对目标化合物XW630进行了急性毒性试验,成骨细胞培养试验,小鼠体内分布试验及去势大鼠模型的初步药效学试验。实验结果表明,化合物XW630在10(-8)~10(-9)极低浓度下,对成骨细胞有促进作用;小鼠体内分布初步试验可观察到有一定趋骨性;初步药效学试验对大鼠股骨抗弯强度、胫骨骨密度,骨重、骨钙等均有增高趋势,而且毒性低。这类新颖化合物有可能成为有效而副作用小的治疗骨质疏松症的全新结构的药物。深入研究工作已获国家自然科学基金重点项目资助。
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数据更新时间:2023-05-31
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