杜仲木质部及根部的次生代谢活性成分及其构效机制研究

杜仲是我国原产和优势树种，民间以其树皮、木质部及树根等各部位入药治疗多种疾病，诸如《神农本草经》及《本草纲目》等诸部权威药典皆列其为上品。但迄今为止国内外对杜仲树根部及木质部次生代谢成分及活性研究尚几近于空白。我们前期实验证实其提取物（分子群）及从中解析所得次生代谢成分尤其是新构型的单体因子具有极强的抗氧化、植物雌激素活性，疗效确切。本课题拟以抗氧化和植物雌激素活性追踪，采用超临界二氧化碳提取、继以不同极性溶剂萃取、各种现代分离手段和各种1D和2D NMR、MS及X射线衍射等现代波谱结构鉴定技术辅以PTLC、酸水解及衍生化等物化方法，在分子水平上研究杜仲根部及木质部的次生代谢化学成分及抗氧化和植物雌激素活性因子，进而在分子水平上阐释活性因子的构效机制，以期获得具有优秀抗氧化和植物雌激素活性的先导和前体化合物，为活性因子进一步结构修饰，为天然、高效、低毒的植源性食品及药物的开发提供科学依据。

杜仲是我国原产和优势树种，民间以其树皮、木质部及树根等各部位入药治疗多种疾病，开发及研究价值巨大。本课题题目为“杜仲木质部及根部的次生代谢活性成分及其构效机制研究”。在项目执行中，本课题组以抗氧化和植物雌激素活性为导向，采用了超临界CO2提取、然后以多种极性溶剂梯度萃取、集成采用现代分离策略和各种一维和二维核磁及X射线衍射等现代分子鉴定手段辅以预制薄层色谱、衍生化、酸水解等手段，在分子水平上研究了杜仲木质部及根部的次生代谢分子，解析得到了46个具有显著抗氧化和植物雌激素活性的次生代谢活性产物。并且，在分子水平上阐释了其作用机制，为活性因子进一步结构升级和修饰，为杜仲树全组分综合利用提供了科学依据。对杜仲根部及木质部中的挥发性成分、总黄酮、总多酚、总多糖组分进行了定性定量分析，对仲根部及木质部中次生代谢化学成分在生物亲缘关系及树木进化分类学中的意义进行了研究，成功对杜仲根部及木质部中以穗花杉双黄酮进行了化学全合成，填补了国内外对此研究的空白。此外，还对仲根部及木质部中的次生代谢成分灰毡毛忍冬素G的神经保护作用机制进行了研究。