新型二氯乙酰基吲哚类除草剂安全剂的设计、合成与生物活性研究

除草剂安全剂是一种能减轻或消除除草剂对作物的伤害，但不降低除草活性的化合物。磺酰脲类除草剂是一种超高效除草剂，但其长残效问题限制了其使用范围，并且连续的使用已经在东北等地造成了严重药害。.二氯乙酰胺类化合物具有解毒磺酰脲类、咪唑啉酮类以及酰胺类等除草剂药害的潜在活性，新型高活性二氯乙酰胺类物质的创制是目前解决磺酰脲类除草剂长残留药害问题的一个研究热点领域。研究表明，具有仲氨基的吲哚及其衍生物对作物表现出良好的促进生长及增产的植物生长调节作用，基于此，本课题为了寻找新的先导化合物，依据活性基团拼接原理，设计并合成二氯乙酰基吲哚类物质。同时，通过生物活性测定筛选出解毒磺酰脲类除草剂残留药害的高活性结构，并通过考查其对作物体内的乙酰乳酸合成酶、谷胱甘肽和谷胱甘肽-S-转移酶及细胞色素P450酶活性的影响，探讨二氯乙酰基吲哚类物质对磺酰脲类除草剂的解毒机制。

除草剂安全剂是一种能减轻或消除除草剂对作物的伤害，但不降低除草活性的化合物。磺酰脲类除草剂是一种超高效除草剂，但其长残效问题限制了其使用范围，并且连续的使用已经在东北等地造成了严重药害。. 二氯乙酰胺类化合物具有解毒磺酰脲类、咪唑啉酮类以及酰胺类等除草剂药害的潜在活性，新型高活性二氯乙酰胺类物质的创制是目前解决磺酰脲类除草剂长残留药害问题的一个研究热点领域。研究表明，具有仲氨基的吲哚及其衍生物对作物表现出良好的促进生长及增产的植物生长调节作用，基于此，本课题为了寻找新的先导化合物，依据活性基团拼接原理，设计并合成19个新型的N-二氯乙酰基吲哚类物质。同时，通过生物活性测定筛选出解毒豆磺隆残留药害的高活性结构N-二氯乙酰基-3-甲基吲哚，实验结果表明具有烃基取代基的N二氯乙酰基吲哚类物质具有较高的保护活性。通过考查其对作物体内的乙酰乳酸合成酶、谷胱甘肽和谷胱甘肽-S-转移酶及细胞色素P450 酶活性的影响，探讨了二氯乙酰基吲哚类物质对除草剂豆磺隆的解毒机制。