Rocaglamide 的全合成及结构改造

Rocaglamide是一种具有重要生理活性的天然化合物。在前期研究中，我们已建立了一条7步的合成路线，得到了Rocaglamide的外消旋体及非对映体的外消旋体，它们均表现出优异的杀虫和昆虫驱避活性。在此基础上，本研究通过进一步缩短合成路线、研究不对称催化Michael加成反应及优化还原偶联反应的试剂和条件，开辟一条从最基本原料出发，5步合成Rocaglamide的路线，并将该方法应用到其系列衍生物的合成中，通过对合成衍生物的活性评价，达到获取高活性Rocaglamide类杀虫剂的目的。本项目的完成，将为Rocaglamide类杀虫剂及医药产品的开发提供一条切实可行的平台技术，并极有可能推出具有原创性和我国自主知识产权的该类新的杀虫剂品种，填补我国在该领域研究的空白。同时对不对称Michael加成反应和还原偶联反应的深入研究也将丰富相关领域的理论和实践方法，因此具有重大的理论和实践意义。