新型原卟啉原氧化酶抑制剂的合成及定量构效关系研究

2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(ZNQ-0106)是本研究小组经多年研究发现的新型除草先导化合物，其作用现象与二芳醚类原卟啉原氧化酶(protox)抑制剂相类似。为了进一步改善和提高其除草性能，本项目设计将先导化合物的致毒基团引入目标分子中，在ZNQ-0106吡啶环的2位引入除草活性基团芳氧(硫)基，合成三类新型二芳醚类化合物，研究目标化合物的合成方法，测定其除草活性，在此基础上采用CoMFA方法研究定量构效关系。本项目的研究结果对于加速开发具有我国自主知识产权的新农药、促进我国吡啶类医药和农药品种的市场化和进一步研究先导和目标化合物的除草作用机理具有重要的理论和实践意义。