广西对叶百部根茎止咳活性组分筛选及百部药材质量评价

百部具止咳和杀虫的功效，《中国药典》（2010 版）收载对叶百部、直立百部、蔓生百部的根作为药用。对叶百部是广西的大宗药材之一，是目前市场上流通百部药材的主要来源。根茎为非药用部分，却比药用部分根的生物碱种类和成分含量要高。百部市场混乱，而《中国药典》对百部质量控制仅限于显微和理化鉴定，不能有效的控制百部药材的质量。为进一步开发具止咳活性的新百部资源，提高百部的种植推广率，拟对对叶百部的根茎进行系统的化学成分研究，并对分离得到的成分（包括生物碱类和非生物碱类成分）进行止咳活性筛选；为了更好的控制百部药材质量，稳定百部药材市场，拟采用HPLC/MS 的方法对药典三种百部的主要生物碱类成分进行含量测定，拟找出不同种百部间生物碱成分差异的规律，制定更合理和科学的质量控制标准；为了寻找广西对叶百部的优质产区，拟对广西产对叶百部药材的止咳活性和生物碱含量进行测定。

目的：进一步开发具止咳活性的新百部资源，制定更合理和科学的百部质量控制方法，寻找广西对叶百部的优质产区。方法：1、对广西产对叶百部根茎进行系统化学分离提取研究。2、对药典三种百部进行HPLC-DAD-ESI-MSn指纹图谱进行了鉴定和比较，并进行主成分分析。3、对广西产对叶百部的HPLC-DAD指纹图谱进行了比较，采用HPLC-DAD测定其中主要生物碱成分含量并采用豚鼠枸橼酸止咳实验比较总生物碱止咳活性。4、对直立百部、蔓生百部和对叶百部不同部位的化学成分进行了UPLC-QTOF-MS比较研究，明确生物碱在百部属植物体内的分布情况。5、对四种化学类型对叶百部的总提取物进行了大鼠灌胃实验，比较给药前后大鼠尿液中成分的变化，以明确不同类型对叶百部在大鼠体内变化的过程。结果：从对叶百部根茎共获得2个生物碱：tuberostemonine和stemoninine。非生物碱部分为：3个绿原酸类物质：5-咖啡酰奎宁酸、4-咖啡酰奎宁酸和3-咖啡酰奎宁酸。采集广西8个产地对叶百部10份，以及安徽产直立百部10份和蔓生百部各8份，细花百部1份及商品7份。采用酸碱指纹图谱方法可以有效鉴别药典收载三种百部，发现对叶百部中的非生物碱中绿原酸类物质较为稳定；直立百部和蔓生百部化学成分较为接近，与对叶百部有明显差异。发现广西产对叶百部中以含stemoninine为主峰的化学型为主，其次为tuberostemonine型和croomine型。广西对叶百部的总生物碱止咳活性均随剂量增加而提高，部分地区对叶百部还可延长咳嗽的潜伏期。三种百部除块根外的地下部分生物碱含量都比块根高，地上部分含量不及地下部分。首次报道对叶百部四种化学类型提取物在大鼠体内的过程，结果表明Neotuberostemonine在大鼠体内完全转化，而另外3种主峰的类型没有明显变化。结论：对叶百部根茎虽然生物碱含量较高，但是由于产量较少，在块根中混入少量根茎对生物碱的含量增加有限，不影响混合使用，建议《中国药典》中关于百部【来源】项删除“除去须根”。建议在百部药材质量鉴定中增加非生物碱的鉴定内容。广西防城产对叶百部相对别的产区兼具有止咳和延长咳嗽潜伏期的功效。