天然产物竞争新热点--埃坡霉素的手性全合成

由于埃坡霉素与紫杉醇抗癌作用机制相同，但对多药耐药肿瘤细胞素养性比紫杉醇高三个数量级而被受重视。‘化学与生物、医学交叉的抗癌药物EpothiloneA的制备’被评为世界化学学科十大最热门课题之一。我们自己设计的独特的合成路线与其他小组的的区别主要在于用原子经济学的炔负离子开环氧、部分氢化高立体选择性的方法引入C12-13顺式双键，其次我们用简便的方法来构筑15-手性和噻唑环。第三，用最实用的方法合成碳1-6片段。并组装四个片段进而合成埃坡霉素C和A。也发展了一种实用的方法，将（±）末端环氧转化为单一的手性二醇物内酯，以此高效率地合成具有很好的抗癌活性的苯乙烯内酯类天然产物。本文完成的所有合成方法为以后应用开发打下良好的基础。